目次
当院採用薬
- プリンペラン注射液10mg
- メトクロプラミド錠5mg「タカタ」
経口薬はそこそこ入手困難。在庫がなくなり次第、プリンペラン錠5mgになりそう。
プリンペラン®（メトクロプラミド）注射剤・経口剤 比較表
| 項目 | 注射剤（プリンペラン注射液10mg） | 経口剤（プリンペラン錠5） |
|---|---|---|
| 商品名 | プリンペラン注射液10mg | プリンペラン錠5 |
| 成分名 | メトクロプラミド（塩酸塩） | 同左 |
| 保存方法 | 室温保存、有効期間3年 | 室温保存、有効期間5年 |
| 作用機序 | ドパミンD₂遮断、5-HT₃遮断、5-HT₄刺激により制吐・消化管運動促進 | 同左 |
| 禁忌 | ・本剤または類似化合物への過敏症 ・褐色細胞腫、パラガングリオーマ ・消化管出血、穿孔、閉塞 | 同左 |
| 併用禁忌 | 明記なし（添付文書） ※併用注意薬多数あり：抗ドパミン薬、ジギタリス、抗コリン薬 など | 同左 |
| 妊娠・授乳時の対応 | 妊婦：有益性が危険性を上回る場合に限る 授乳婦：母乳中移行ありだが、使用可能とされる | 同左 |
| 適応 | 嘔気・嘔吐、食欲不振、腹部膨満感、術後の消化器症状、X線検査時のバリウム通過促進など | 同左 |
| 排泄経路 | 主に腎排泄（未変化体および代謝物） ※腎機能障害時は減量推奨（以下はポケット医薬品集） Ccr<40 1/2、Ccr<10 1/4 | 同左 |
| 投与量 | 1回1アンプル（2mL／塩酸メトクロプラミド10mg）を1日1～2回（筋注／静注） ※年齢・症状により適宜増減可（添付文書記載） | 1回1〜2錠を1日2〜3回、食前投与（最大6錠／日） ※適宜増減可 |
| 投与法 | 筋注または静注 | 経口（錠・細粒・シロップ） |
| 調整法 | 調製不要（pH 2.5〜4.5） | そのまま服用（PTP注意） |
| 配合変化 | アルカリ性注射液と混合で混濁の恐れ → 配合不可 | 特に記載なし |
| 作用発現時間 | 静注：数分以内に作用発現（臨床経験より） | 約30分〜1時間（Tmaxより）※ |
| 作用持続時間 | 約6時間程度※ | 約6〜10時間程度※ |
| 半減期 | 約5.4時間（静注） | 約4.7時間（経口） |
| Tmax（最高血中濃度到達時間） | ― | 約1時間 |
| バイオアベイラビリティ | 100%（静注） | 77.3 ± 24.0%（先発品IF・外国人データより） |
| 主な副作用 | 錐体外路症状、眠気、乳汁漏出、悪性症候群、アナフィラキシーなど | 同左 |
| 自動車運転 | 注意（眠気・注意力低下の可能性あり） | 同左 |
| 包装単位 | 2mL×10管／50管 | PTP：100・500・1000錠、バラ包装あり |
| 薬価（参考） | 約38.3円／管 | 約5.6円／錠 |
- 作用発現時間※：添付文書・インタビューフォームに該当資料なし。静注では臨床的に数分以内に効果発現、経口はTmax（約1時間）を基に30分〜1時間で作用発現と推定。
- 作用持続時間※：添付文書・インタビューフォームに該当資料なし。半減期（t₁/₂）の1〜2倍を目安として推定。出典：Goodman & Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed.
- バイオアベイラビリティ：経口剤については、先発品IF（塩野義製薬）より外国人6例のデータ：F=77.3 ± 24.0%、AUC 262.6 ± 92.9 μg/L・hr
- その他の情報は添付文書およびインタビューフォームを出典とする。
補足情報
妊婦・授乳婦への投与について
- 妊婦：添付文書上は「有益性が危険性を上回る場合に投与」とされている。海外の疫学研究では、妊娠初期の使用におけるリスク上昇は認められていない（NEJM 2009）。
- 授乳婦：国立成育医療研究センターのリストで「授乳中に安全に使用できると考えられる薬」に掲載。LactMed によれば RID（相対乳児投与量）は約4.7% であり、安全性は高いと評価されている。
- 参考：
NEJM 2009：https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa0807154
LactMed：https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501352/
NCCHDリスト：https://www.ncchd.go.jp/kusuri/lactation/druglist_aiu.html
投与タイミング（食前 vs 食後）について
食前投与が基本（消化管運動促進により胃内容物を長く滞留しないように）。ただし、制吐目的の場合は食後投与でも問題ないとされ、実臨床では柔軟に運用されている。実際に一部医療機関では、疑義照会不要での食後調剤を認めているプロトコルあり。
副作用について
長期投与で錐体外路症状を惹起するので注意。
